西地那非有预防阿尔茨海默氏症的功效？Nature子刊发题名

2021年12同月6日，来自American Cleveland Clinic的开发团队在 Nature Aging 公开发表了论文：Endophenotype-based in silico network medicine discovery combined with insurance record data mining identifies sildenafil as a candidate drug for Alzheimer’s disease. 该深入研究断定，在来自超过 700 万亚裔的健康杠杆图表里面，与非选项比起，服用西地那非的人染上阿尔茨海默氏症的几率要很低 69%。这或许意味着西地那非可以视为阿尔茨海默氏症的候选用药。不过，深入研究执法人员也确信，西地那非的用作和减小AD发病率之间还从未建立因果关系，需要开展诊断试验以的测试西地那非的。

（图源：nature官网）

阿尔茨海默氏症（Alzheimer's disease, AD）即“老年痴呆症”，是在人类少于寿命延长、人口结构趋近老龄化的环境着重下，引起人们普遍担忧的一种神经元退行性疟疾。AD的发病机制尚未完全完全一致，在此之前主流的看法确信β-淀粉样亚基和Tau亚基在染上者大脑的沉积是阿尔茨海默氏症成果的主要原因。

在这一段话里面，基于影响β-淀粉样亚基和Tau亚基的用药最有潜力对抗阿尔茨海默氏症的假设，深入研究开发团队筛选了1,600 多种获批用药，再度将西地那非列入有潜力治疗法阿尔茨海默氏症的最佳候选用药。

据药融云图表库揭示，西地那非最早批准后香港交易所的是Viatris Inc公司的枸橼酸西地那非（sildenafil citrate），Viatris是辉瑞普强（Upjohn）和埃利蓝色（Mylan）月新设的公司。枸橼酸西地那非首次香港交易所时长为1998年4同月1日，被批准后用做治疗法勃起功能障碍 。后来也以不同的抑制剂被批准后用做治疗法冠状动脉高压。该用药通过抑制半乳糖酵素5（PDE5），使微血管放松和扩大，从而改善血流量。

存档举例：药融云在世界上用药研制单单图表库

据药融云少于，，Viatris的枸橼酸西地那非2014年、2015年、2016年在世界上销售收入额基本持平，保持在一百九十万美元上下。2017年后呈回升近来，特别是2018年，反之亦然下挫40.73%。

存档举例：药融云跨国药企销售收入图表库

在此之前，已批准后香港交易所的西地那非用药分别为6个葡萄，除了Viatris Inc的枸橼酸西地那非（sildenafil citrate），还有iX Biopharma Ltd；韩美制药；Alvogen Korea（安沃勤）、CTC Bio Inc、Dong Kook Pharmaceutical Co Ltd（北韩自始制药）、Huons Co Ltd、Jeil Pharmaceutical Co Ltd、Jin Yang Pharm Co Ltd共同研制单单的sildenafi；焦作以岭药业作价控股、Seoul Pharma Co Ltd、Viatris Inc以及Seoul Pharma Co Ltd、Viatris Inc共同研制单单的枸橼酸西地那非改良M-新药 。

西地那非已香港交易所用药

存档举例：药融云在世界上用药研制单单图表库

据药融云图表库来看，参与西地那非用药研制单单的分别为35个用药葡萄、31家跨国企业以及9个小分子。Athena Drug Delivery Solutions Pvt Ltd的sildenafil在2011年11同月提交了香港交易所申请。诊断方面，已有5家跨国企业始终保持诊断2期下一阶段，1家始终保持诊断1期下一阶段。在这些葡萄里面，小分子主要以PDE5都是以，占去比74.42%；主要针对治疗法勃起功能障碍，占去比59.09%；原研跨国企业主要是辉瑞、iX Biopharma Ltd、NuSirt Sciences Inc，这三家跨国企业仅占去比5.71%。

西地那非用药用药研制单单状况

西地那非用药原研跨国企业TOP10

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Cleveland Clinic的深入研究开发团队表示，大脑里面也实际上半乳糖酵素。实验确实，西地那非能抑制异常胺基酸堆积。在被建筑设计再加精神病AD类似病症的小鼠模M-里面，西地那非揭示单单对β-淀粉样亚基和Tau亚基的作用，并有助于智力和机械性的形再加。

最后，他们分析了超过700万亚裔的医疗杠杆索偿图表，以确定西地那非选项染上阿尔茨海默氏症的几率是不是更是很低。少于而言，在统计的6年时长里，这些人被诊断单单精神病阿尔茨海默氏症的几率比不服用西地那非的人很低69%。即使在心脏病、高血压或糖尿病（老年痴呆症的高危因素）染上者背上，也实际上用作西地那非减小染上病几率的自然现象。

之前，在对来自阿尔茨海默氏症染上者的机械性进行的实验里面，深入研究执法人员断定西地那非似乎能抑制Tau亚基并加强机械性湿润。

基于以上结果，深入研究执法人员确信，应该对西地那非治疗法阿尔茨海默氏症的提议进行诊断试验以验证西地那非的。在此之前大多数西地那非选项是再加年人，在诊断试验里面理应同时除此以外再加年人和女性。

比起于与从头开始开发一款新药来治疗法阿尔茨海默氏症，开发已获批用药的新适应症具备值得注意的优势。获批用药具备经过验证的有效性，可以比起之下快得多地进入诊断试验下一阶段，深入研究的时长尺度和费用都可以得到减小。如果西地那非真的对阿尔茨海默氏症有效，对于日益增长的阿尔茨海默氏症染上者群体以及他们的家庭再加员和价值观而言，都是一个好消息。

参考举例：

[1] Fang, J., Zhang, P., Zhou, Y. et al. Endophenotype-based in silico network medicine discovery combined with insurance record data mining identifies sildenafil as a candidate drug for Alzheimer’s disease. Nat Aging (2021).

[2] 药融云图表库.

撰文举例：药融圈